JBC：治疗抗生素耐药结核病的潜在新药物
2014-07-01 佚名 不详
近日，美国和印度科学家已成功开发出一种治疗肺结核的药物前体药物（24-desmethylrifampicin），是解决目前抗生素耐药性问题的重要一步。该研究结果发表在Journal of Biological Chemistry杂志，表明了这种新的化合物24-desmethylrifampicin比利福平，对导致结核病的多重耐药菌株有更好的抗菌活性。 利福平和相关药物是重要的抗生素，是针对结核
近日，美国和印度科学家已成功开发出一种治疗肺结核的药物前体药物（24-desmethylrifampicin），是解决目前抗生素耐药性问题的重要一步。该研究结果发表在Journal of Biological Chemistry杂志，表明了这种新的化合物24-desmethylrifampicin比利福平，对导致结核病的多重耐药菌株有更好的抗菌活性。
利福平和相关药物是重要的抗生素，是针对结核病所采用的“鸡尾酒疗法”有效性的关键，但通常需要进行半年来治疗结核治愈。但两种形式的结核病-- “多药耐药”或MDR和“广泛耐药性”或XDR已对对利福平产生抵抗。每年全世界有超过100万人死于肺结核，是在艾滋病之后，传染病死亡的第二个最常见的原因。俄勒冈州立大学Taifo Mahmud表示：我们相信这些发现对治疗多耐药结核病是重要的。
利福平是预防结核病最有效的药物，没有它，疾病是非常难以治愈的，Mahmud说：我们研究中使用的方法能够创建一个或多个类似物，可以替代利福平治疗结核病。遗传修饰和药物合成的方法组合被用来创建新的化合物，但目前只是在实验室中研究。在供人类使用前，进一步开发和测试将是必要的。
当细菌RNA聚合酶发生变异时，利福平和相关抗生素的耐药性发生，Mahmud说：变异使得细菌基本上不受抗生素（通过抑制RNA的合成来发挥工作）影响。研究人员修改药物，使得它可以有效地绑定到这个变异型酶，再次实现了其有效性。
原始出处
Nigam A1, Almabruk KH2, Saxena A1, Yang J2, Mukherjee U1, Kaur H1, Kohli P1, Kumari R1, Singh P1, Zakharov LN2, Singh Y3, Mahmud T2, Lal R4.Modification of Rifamycin Polyketide Backbone Leads to Improved Drug Activity Against Rifampicin-Resistant Mycobacterium tuberculosis* J Biol Chem. 2014 Jun 12
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