LX4211联合西他列汀治疗糖尿病临床研究完成

日前，Lexicon Pharmaceuticals公布钠葡萄糖转运蛋白1和2抑制剂LX4211和二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂西他列汀，联合治疗糖尿病的临床研究结果。

在研究中18名2型糖尿病患者，分别接受了单一剂量的400mgLX4211、100mg西他列汀以及LX4211结合西他列汀的共同治疗，目的是为了验证包括餐后葡萄糖含量（PPG）、胰岛素含量、胰高血糖素肽-1（GLP-1）的活性、pyy、尿糖排泄（UGE）在内的药代动力学参数。

试验结果显示单剂量的LX4211结合西他列汀同西他列汀单一治疗相比，能够降低餐后血液葡萄糖含量。

Lexicon的执行副董事兼首席科学家Brian Zambrowicz说：“新临床结果是由早期在试验老鼠身上进行的临床前研究做铺垫的，研究显示LX4211结合西他列汀治疗能够显著提高GLP-1的活性。”

糖尿病治疗药LX4211的临床研究结果，该药属固体制剂，在这次实验中用于治疗II型糖尿病患者。研究人员通过这次实验对固体型和液体型LX4211两种制剂的疗效进行了检测和比较。

所得数据表明，患者每天使用300毫克（分两次服用，每次用量150毫克）LX4211固体片剂治疗之后，体内总胰高血糖素样肽（GLP）-1、活性GLP-1、多肽YY和其他调节血糖的重要成分明显增高，而且患者食欲和其他代谢参数也得到了较好的控制。

Lexicon公司称，单用LX4211后就可以快速且显著地改善饭后血糖水平（PPG）和空腹血糖水平（FPG）。

药代动力学和药效学方面的数据也显示，固体LX4211的疗效可与其液体制剂媲美，而在一些重要的激素释放参数方面，前者效果甚至更为理想。

LX4211是一种口服型小分子药物，可以同时抑制钠葡萄糖协同转运子-1和钠葡萄糖协同转运子-2两种成分，从而达到治疗目的。