PLoS One：南五味子提取的木酚素的镇静机制
2015-06-16 范伟 译 MedSci原创
目的：传统的中药南五味子(KL)已广泛用于治疗失眠。本研究的目的是探讨南五味子的镇静、催眠作用。原料和方法：南五味子的成分通过HPLC-TOF-MS进行评估，通过生物信息学分析，包括相似演算法(SEA)对接，同源建模，分子对接和基于配体的药效团等，发现潜在的靶标，并构造其三维结构筛选南五味子化合物中潜在的配体化合物。通过进行强迫游泳测试(FST)、悬尾试验(TST)和利用免疫印迹和免疫荧光测量靶标
目的：传统的中药南五味子(KL)已广泛用于治疗失眠。本研究的目的是探讨南五味子的镇静、催眠作用。
原料和方法：南五味子的成分通过HPLC-TOF-MS进行评估，通过生物信息学分析，包括相似演算法(SEA)对接，同源建模，分子对接和基于配体的药效团等，发现潜在的靶标，并构造其三维结构筛选南五味子化合物中潜在的配体化合物。通过进行强迫游泳测试(FST)、悬尾试验(TST)和利用免疫印迹和免疫荧光测量靶标相关的蛋白质，在PCPA-诱导的失眠大鼠模型中，确定与南五味子镇静效果相关的潜在靶标。
结果：生物信息学分析表明，大部分南五味子中木酚素化合物是5-HT1A受体(5-HT1AR)最优的配体，他们是镇静作用相关的潜在靶标；南五味子主要木酚素成分提取物通过HPLC-TOF-MS表征，检测到7个木酚素配体。在PCPA-诱导的5 HT-耗尽的失眠大鼠模型中，南五味子给药可以显著降低FST和TST的静止时间。5-HT1AR通路相关的蛋白表达受南五味子提取物以浓度-依赖的方式调控，表明南五味子提取物有5-HT1AR 拮抗剂样的效果。
结论：计算机分析和实验验证共同表明，从南五味子中提取的木酚素可作为失眠老鼠5-HT1AR的靶标，从而揭示它可作为潜在的5-HT1AR受体激动剂药物。
原始出处：
Zheng Y1, Wu J1, Feng X2, Jia Y3, Huang J1, Hao Z4, Zhao S5, Wang J1.In silico Analysis and Experimental Validation of Lignan Extracts from Kadsura longipedunculata for Potential 5HT1AR Agonists.PLoS One. 2015 Jun 15;10(6):e0130055.
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