AAPS 2015：未来胰岛素或可实现口服给药
2015-10-29 MedSci MedSci原创
2015 AAPS：未来胰岛素或可实现口服给药近日，来自美国加州大学圣巴巴拉分校的研究人员研发出一种特殊的肠道给药系统可以实现胰岛素口服给药，该系统已在小鼠模型上证实其控制血糖的有效性。该研究成果已于10月27日召开的美国药物科学（AAPS）年会上展示。胰岛素治疗是糖尿病治疗的一个重要组成部分，目前市面上的胰岛素多为注射给药，还未能实现口服给药，因为胃肠道中的消化酶可分解胰岛素的蛋白质，使其失去作
近日，来自美国加州大学圣巴巴拉分校的研究人员研发出一种特殊的肠道给药系统可以实现胰岛素口服给药，该系统已在小鼠模型上证实其控制血糖的有效性。该研究成果已于10月27日召开的美国药物科学（AAPS）年会上展示。类似报道：JAMA：口服胰岛素胶囊或可有效控制糖尿病
胰岛素治疗是糖尿病治疗的一个重要组成部分，目前市面上的胰岛素多为注射给药，还未能实现口服给药，因为胃肠道中的消化酶可分解胰岛素的蛋白质，使其失去作用效果。
Samir Mitragotri教授研发了一种特殊的肠道给药系统，可以将胰岛素装在一个胶囊中，这种胶囊的外壳具有肠溶性，内部由高粘膜粘附性分子聚合物、胰岛素和肠道渗透因子组成。胶囊一旦进入肠道，便开始按设定的程序溶解，释放这种高粘附性聚合物，而这种复合物携带胰岛素可粘附于肠道的特定部位，并在此释放胰岛素。
为了检测载体的粘膜粘附强度，研究人员将此载体放置于猪的肠道中，结果发现30分钟以后，载体逐渐与肠壁分离，同时使用微量秤定量分析载体与肠壁分离的强度值。为了进一步的评估载体的有效性，糖尿病小鼠禁食过夜，并给予口服型胰岛素。然后使用商业血糖仪在八个不同的时间点评估小鼠的血糖水平。
结果发现，这种载体所携带的胰岛素和渗透增强剂可在5小时内完全释放，此外，载体与肠壁的粘附强度为24.22±2.85mN，相当于100多个载体的重量。体内药效学研究表明，包含10%的渗透增强剂为最有效的给药形式，此时血糖的水平较未对照组（未给药）组显著降低了69±2.41%。
研究人员表示，下一步将继续在大鼠体内研究该系统以探究更快更广泛的胰岛素释放方法。Mitragotri 博士还会将这种口服给药系统用于其他肽类降糖药(如艾塞那肽)，甚至是甲状腺激素。此外，研究人员还将评估其他用于治疗糖尿病（艾塞那肽）甚至是骨质疏松（降钙素）的多肽类药物的口服给药方式。
原始出处：
Intestine-specific delivery of insulin demonstrates promise with new oral formulation. Science Daily, October 27, 2015.
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