雷帕霉素纳米粒因穿透力强节省药量
2012-06-17 张辉摘编 医学论坛网
南京医科大学第一附属医院的一项研究显示，雷帕霉素（RAPA）聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米微粒（RAPA-PLGA-NPs）穿透力强，能迅速被细胞摄取，生物学效应明显强于其游离药物。该论文发表在2012年第6期《中国普通外科杂志》。 研究者使用原代培养大鼠血管平滑肌细胞（VSMCs），并采用α-肌动蛋白免疫组化染色进行鉴定；透射电镜观察VSMCs对RAPA-PLGA-NPs的摄取
南京医科大学第一附属医院的一项研究显示，雷帕霉素（RAPA）聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米微粒（RAPA-PLGA-NPs）穿透力强，能迅速被细胞摄取，生物学效应明显强于其游离药物。该论文发表在2012年第6期《中国普通外科杂志》。
研究者使用原代培养大鼠血管平滑肌细胞（VSMCs），并采用α-肌动蛋白免疫组化染色进行鉴定；透射电镜观察VSMCs对RAPA-PLGA-NPs的摄取；分别用MTT法和Western blot法检测RAPA-PLGA-NPs对VSMCs增殖的抑制作用以及RAPA靶蛋白（mTOR）下游蛋白表达的影响，并同时以游离RAPA作为对照。
结果显示，研究者成功培养VSMCs并鉴定；透射电镜显示RAPA-PLGA-NPs可被VSMCs大量摄取于细胞质中；MTT结果显示，RAPA-PLGA-NPs（1，10，100 ng/mL）能浓度依赖性地抑制VSMCs增殖（均P<0.05），且1 ng/mL的RAPA-PLGA-NPs与10 ng/mL游离RAPA的抑制作用相似；Western blot结果显示，2个浓度（1，10 ng/mL）的RAPA-PLGA-NPs均能降低VSMCs中S6K1和4E-BP1磷酸化水平，且作用均较游离RAPA（10 ng/mL）明显。
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