Transl Oncol：BTYNB或是黑色素瘤和卵巢癌新的治疗靶点
2017-09-09 MedSci MedSci原创
癌胚胎mRNA结合蛋白IMP1或胰岛素样生长因子-2 mRNA结合蛋白2（IGF2BP1），可与c-Myc、β-TrCP1及其他致癌基因稳定结合，导致其靶mRNAs编码的蛋白表达增加。癌组织中IMP1经常过表达，且与预后不良密切相关，降低患者的生存率，如黑色素瘤、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌。虽然IMP1是一个很有吸引力的抗癌药物靶标，但是目前并没有IMP1小分子抑制剂。本研究中，研究人员采用荧光
癌胚胎mRNA结合蛋白IMP1或胰岛素样生长因子-2 mRNA结合蛋白2（IGF2BP1），可与c-Myc、β-TrCP1及其他致癌基因稳定结合，导致其靶mRNAs编码的蛋白表达增加。癌组织中IMP1经常过表达，且与预后不良密切相关，降低患者的生存率，如黑色素瘤、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌。虽然IMP1是一个很有吸引力的抗癌药物靶标，但是目前并没有IMP1小分子抑制剂。
本研究中，研究人员采用荧光各向异性法筛选可抑制IMP1与荧光素标记的c-Myc mRNA结合的160000个小分子。最终确定小分子BTYNB是一个可有效且有选择性与c-Myc mRNA结合的IMP1抑制。在细胞中，BTYNB下调几种IMP1调节的mRNA。BTYNB破坏c-Myc mRNA的表达，导致c-Myc mRNA及蛋白表达水平的下调。
总之，该研究发现表明，BTYNB可靶向c-Myc，并可抑制黑色素瘤和卵巢癌细胞的增殖，作用方式独特，或是未来上述疾病治疗的新靶点，值得进一步研究。
原始出处：
Lily Mahapatra, Neal Andruska, et al., A Novel IMP1 Inhibitor, BTYNB, Targets c-Myc and Inhibits Melanoma and Ovarian Cancer Cell Proliferation. Transl Oncol. 2017 Oct; 10(5): 818–827. Published online 2017 Aug 29. doi: 10.1016/j.tranon.2017.07.008
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