Int J Antimicrob Agents：不同PPI对伏立康唑药动学有何影响？
2017-05-13 安雅晶;吴星 环球医学
2017年4月，发表在《Int J Antimicrob Agents》的一项由中国科学家进行的研究考察了不同PPI对伏立康唑药动学的影响。
2017年4月，发表在《Int J Antimicrob Agents》的一项由中国科学家进行的研究考察了不同PPI对伏立康唑药动学的影响。
本研究的目的是确定质子泵抑制剂（PPIs）对伏立康唑药动学的影响，并考察伏立康唑与各种PPIs（奥美拉挫、埃索美拉唑、兰索拉唑和雷贝拉唑）之间潜在药物间相互作用（DDIs）的特征。
使用伏立康唑和PPIs校正后的物理化学数据和药物代谢动力学（PK）参数，建立生理药动学模型（PBPK），并使用GastroPlusTM，在健康受试者中验证，以预测伏立康唑和PPIs的血浆浓度-时间曲线。随后使用这些模型，评价伏立康唑与PPIs同时使用时的潜在DDIs。
结果显示，模仿PBPK模型的伏立康唑与PPIs的血浆浓度-时间曲线与观察结果相一致。此外，DDI模拟显示，与几种PPIs联合使用时，伏立康唑的PK有不同水平增加。与奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑和雷贝拉唑同时使用时，伏立康唑模拟时间的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC0-t）分别增加39%、18%、12%和1%。
检测得出，奥美拉唑是最有效的CYP2C19抑制剂，而雷贝拉唑对伏立康唑没有影响（奥美拉唑＞埃索美拉唑＞兰索拉唑＞雷贝拉唑）。然而，无论是否与PPI联合使用，考虑到治疗浓度范围，无需调整伏立康唑剂量。
原始出处：
Qi F, Zhu L, et al. Influence of different proton pump inhibitors on the pharmacokinetics of voriconazole. Int J Antimicrob Agents. 2017 Apr;49(4):403-409. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2016.11.025.
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