EJCP：阿瑞匹坦（一种中度CYP3A4抑制剂）对健康受试者中的bosutinib暴露的影响
2017-12-24 MedSci MedSci原创
Bosutinib是一种口服的双重Src和Abl酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被批准用于治疗TKI耐受或不耐受的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病。Bosutinib主要由细胞色素P450（CYP）3A4代谢，提示Bosutinib与其他CYP3A4调节剂的药物存在相互作用的可能性。一项开放标签的随机交叉临床研究评估了单剂量阿瑞匹坦（一种中度CYP3A4抑制剂）对口服500mg Bosutinib的单剂
Bosutinib是一种口服的双重Src和Abl酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被批准用于治疗TKI耐受或不耐受的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病。Bosutinib主要由细胞色素P450（CYP）3A4代谢，提示Bosutinib与其他CYP3A4调节剂的药物存在相互作用的可能性。一项开放标签的随机交叉临床研究评估了单剂量阿瑞匹坦（一种中度CYP3A4抑制剂）对口服500mg Bosutinib的单剂量药代动力学特征的影响。
在试验中，19名健康成年受试者经Bosutinib（500mg）和阿瑞匹坦（125 mg）/ Bosutinib（500mg）给药。对受试者血液进行分析，同时评价药物安全性。在阿瑞匹坦与Bosutinib联合给药之后， AUC inf和最大血浆浓度（Cmax）均高于Bosutinib单独给药组。在健康志愿者中，单次给药单剂量的阿瑞匹坦使Bosutinib的AUC和Cmax分别增加99%和53%。 这些结果预示着阿瑞匹坦与Bosutinib的存在药物相互作用。因此该项研究为临床使用提供了依据。
原始出处：
Hsyu, Poe-Hirr,
Daniela Soriano Pignataro, and Kyle Matschke. "Effect of aprepitant, a
moderate CYP3A4 inhibitor, on bosutinib exposure in healthy subjects."
European journal of clinical pharmacology 2017 73.1: 49-56. doi.org/10.1007/s0022.
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