临床心得：H2受体阻滞剂选用有讲究
2018-01-17 张兴 健康报医生频道
H2受体阻滞剂能有效抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡。这些药物抑制胃酸分泌的作用强度有明显差异，其药代动力学、不良反应、对肝药物代谢酶及对内分泌的影响均有显著差别。
H2受体阻滞剂能有效抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡。这些药物抑制胃酸分泌的作用强度有明显差异，其药代动力学、不良反应、对肝药物代谢酶及对内分泌的影响均有显著差别。
这一类药物在使用时如何选择，用药者应有所了解。
西咪替丁
抑制基础胃酸分泌，也抑制食物、组胺、五肽促胃液素、胰岛素等刺激所诱发的胃酸分泌，不能抑制胃蛋白酶的分泌。其治疗消化性溃疡的复发率达90％以上。该药在机体中分布广泛，药理作用复杂，不良反应也较多。如对神经系统、造血系统、消化系统、内分泌系统等有多种不良反应，也能抑制肝微粒体药酶，与其他需经肝药酶代谢的药物联用时，可导致后者血药浓度升高或中毒。
雷尼替丁
抑制胃酸分泌的作用比西咪替丁强5~12倍，能抑制胃蛋白酶的活性。与西咪替丁比较，具有口服剂量小，服用次数少，不良反应少，复发率低等优点。无抗雄性激素作用，对抑制肝微粒体药酶的作用较西咪替丁轻。具有速效和长效的特点，但少数患者也可引起轻度肝损害和神经与精神系统症状。其不良反应较西咪替丁少，比法莫替丁多。与西咪替丁相比，雷尼替丁损伤肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻，可引起头痛、头晕、幻觉、躁狂等。静脉用药可致心动过缓，一过性血清转氨酶升高，男性乳房发育等。停药后可恢复正常。
法莫替丁
为高效、长效药物，具有较强的抑制胃酸、胃蛋白酶分泌和保护胃黏膜的作用。在等摩尔剂量下，其抗胃酸作用的强度比西咪替丁大20倍，比雷尼替丁大7.5倍。1次口服40mg，抑制胃酸分用持续12小时以上。无抗雄激素作用，对肝微粒体酶无抑制作用。与西咪替丁、雷尼替丁相比，具有作用最强、用量最小、复发率最低、不良反应少等优点。该药的不良反应为偶见口干、恶心、腹泻等。肝肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿慎用。
尼扎替丁
抑制胃酸的作用与雷尼替丁相仿，该药一次性口服300毫克，可抑制夜间胃酸分泌平均为12个小时。不影响胃液中的胃蛋白酶活性，也无抗雄激素作用，对肝微粒体酶无抑制作用，口服吸收迅速且完全，生物利用度高，大部分以原形经肾脏排出，故不良反应比雷尼替丁少，主要为皮疹、瘙痒、便秘、腹泻、失眠、多梦、头疼等。
罗沙替丁
其抗分泌胃酸效力为西咪替丁的3倍~6倍，是雷尼替丁的2倍。呈剂量依赖性抑制胃酸分泌，且非常显著。单剂口服50mg，3小时后基础胃酸分泌减少90％。该药具有黏膜保护的作用，麻醉前给药，以预防酸吸入综合征。没有抗雄性激素活性的作用。与西咪替丁相反，它不干扰经肝脏代谢药物的清除。不良反应发生率仅为1.7%，主要为皮疹、瘙痒感、嗜酸性细胞增多、白细胞减少、便秘、恶心等。（文/宁夏回族自治区中卫市人民医院 张兴）
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