JBC：改造胰岛素分子可使其更迅速的发挥作用
2017-01-06 MedSci MedSci原创
近日，来自瑞士伯尔尼大学的研究人员发现，通过改变胰岛素的一种小化学可使得胰岛素更迅速地发挥作用，同时保持其在生物体内的功能，该研究结果已在线发表于Journal of Biological Chemistry。 研究人员发现，在胰岛素分子结构中，用碘原子取代单个氢原子，可以加速胰岛素从复杂结构到可用形式的分解和释放。 胰岛素的存储形式是作为一个六个相同的分子的锌结合复合物称为六聚物。简
近日，来自瑞士伯尔尼大学的研究人员发现，通过改变胰岛素的一种小化学可使得胰岛素更迅速地发挥作用，同时保持其在生物体内的功能，该研究结果已在线发表于Journal of Biological Chemistry。
研究人员发现，在胰岛素分子结构中，用碘原子取代单个氢原子，可以加速胰岛素从复杂结构到可用形式的分解和释放。
胰岛素的存储形式是作为一个六个相同的分子的锌结合复合物称为六聚物。简单的活性形式是一个松散的单分子或单体。当身体需要胰岛素来调节血糖时六聚体便可分解成单体。
胰岛素分子必须与位于细胞表面的胰岛素受体结合才能发挥作用，通过这种结合胰岛素信号可传递到细胞。
研究人员使用各种方法探索并发现自然界不存在的分子来对抗疾病，包括合成物质，或类似物。
该研究中，研究人员尝试使用多种不同的胰岛素类似物来替代天然胰岛素分子结构中的单个原子。
通过计算机建模来模拟身体，使用胰岛素以观察的胰岛素类似物的特性。然后，研究人员进行了实验研究，以验证计算机模拟中所观察到的胰岛素类似物的特性。
结果发现，使用一个碘原子替换一个氢原子可以提高胰岛素的可用性，而不会改变胰岛素受体的亲和力。由此，研究人员表示，该胰岛素类似物或可作为一种新的临床药物使用。
原始出处：
[1]Catharine Paddock. Chemical alteration may speed up insulin availability. MNT, 6 December 2016
[2]Krystel El Hage et al., Extending halogen-based medicinal chemistry to proteins: iodo-insulin as a case study, Journal of Biological Chemistry, 30 December 2016.
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#胰岛#
51
#JBC#
72
其实都是一个亲和体不同的状态
80
好文章 好研究思路
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