拜耳抗癌药Xofigo获欧盟批准

拜耳（Bayer）11月15日宣布，抗癌药物Xofigo（radium 223 dichloride，镭223二氯）已获欧盟委员会（EC）批准，用于有症状骨转移（symptomatic bone metastases ）及无已知内脏转移（no known visceral metastatic disease）的阉割性前列腺癌（CRPC）患者的治疗。

Xofigo的获批，是基于关键性III期ALSYMPCA研究的数据，该项研究中，与安慰剂相比，Xofigo显着改善了整体存活率（OS），同时延迟了首次有症状骨骼事件（SSE）的发生时间。

此前，Xofigo已于今年5月获得了FDA的批准，是首个α-粒子辐射放射性治疗药物。拜耳拥有Xofigo的全球独家销售权。在美国，拜耳与Algeta US公司共同推广该药。

临床试验中，Xofigo表现出了良好的安全性，该药以一种完全新颖的方式改善患者的预后。镭233发射的α粒子能够作用于骨转移的癌细胞，能够帮助改善患者的生存。

骨骼是体内转移性癌症影响的最常见部位，前列腺癌的骨转移尤其普遍。转移性前列腺癌中有约90%的患者发生骨转移。骨转移能够导致增加骨骼事件的发生频率，并已被证明是CRPC患者发病和致死的主要病因。

关于Xofigo：

Xofigo（radium 223 dichloride，镭223二氯）是一种α-粒子辐射放射性治疗药物，其活性部分（active moiety）模拟了钙离子（calcium），通过与骨骼中的羟基磷灰石（HAP）形成复合物，选择性地靶向骨骼，尤其是骨转移区域。镭233【α-发射器（80千电子伏/微米）】发射的高LET （linear energy transfer, 线性能量转移）射线，能够在邻近肿瘤细胞中引发高频率的双链DNA断裂，从而产生强效的细胞毒效应。对肿瘤微环境（包括骨细胞和破骨细胞）的额外效应，也有助于体内（in vivo）的疗效。

来自Xofigo的α粒子量程小于100微米（不到10个细胞直径），能够最大限度地减少对周围正常组织的伤害。