Leukemia：中国科研人员发现治疗白血病新型抑制剂
2016-06-20 佚名 中新网
记者6月19日从中国科学院强磁场科学中心获悉，该中心研究人员研发出一种新型白血病抑制剂CHMFL-FLT3-165，且具有自主知识产权。在临床动物模型实验中，该抑制剂可以减缓FLT3-ITD阳性急性髓细胞性白血病肿瘤在小鼠体内的增长。 该研究成果近日在线发表在国际著名学术期刊《白血病》上，并分别申请了中国发明专利和国际PCT专利申请的保护。 急性髓细胞性白血病(AML)是成年人血液系统常见的恶
记者6月19日从中国科学院强磁场科学中心获悉，该中心研究人员研发出一种新型白血病抑制剂CHMFL-FLT3-165，且具有自主知识产权。在临床动物模型实验中，该抑制剂可以减缓FLT3-ITD阳性急性髓细胞性白血病肿瘤在小鼠体内的增长。
该研究成果近日在线发表在国际著名学术期刊《白血病》上，并分别申请了中国发明专利和国际PCT专利申请的保护。
急性髓细胞性白血病(AML)是成年人血液系统常见的恶性癌症，患者的5年存活率仅25%，多数病例病情急重，如果不及时加以治疗，通常在几个月内就会导致死亡。
越来越多的研究表明，FLT3基因的异常表达、突变与急性髓细胞白血病的发生、发展及预后有密切关系，大约30%AML患者中存在该基因变异，FLT3突变是一种重要的原癌基因，是一个经过临床验证的治疗AML的有效药物作用靶点。
依鲁替尼是一种用于治疗两种B细胞恶性肿瘤——复发或难治性套细胞淋巴瘤及慢性淋巴性白血病的“老药”。美国食品药品监督管理局分别在2013年和2014年授予该药“突破性”地位。
中国科学院强磁场科学中心刘青松研究员课题组、刘静研究员课题组在研究前期，发现“老药”依鲁替尼的新用途——可以选择性靶向FLT3-ITD阳性AML细胞，之后在依鲁替尼结构的基础上，通过理性设计，研制出高活性高选择性的FLT3靶向抑制CHMFL-FLT3-165。该抑制剂可以有效抑制FLT3-ITD阳性急性髓细胞性白血病细胞系及原代病人细胞的增殖。
据介绍，目前，现有的FLT3抑制剂都是多靶点抑制剂，在抑制FLT3和c-KIT肿瘤病毒生长的同时具有一定的毒副作用。而此次研发的新型抑制剂，具有较好的安全性和较低的毒副作用。
Wu H, Wang A, Qi Z, Li X, Chen C, Yu K, Zou F, Hu C, Wang W, Zhao Z, Wu J, Liu J, Liu X, Wang L, Wang W, Zhang S, Stone RM, Galinsky IA, Griffin JD, Weinstock D, Christodoulou A, Wang H, Shen Y, Zhai Z, Weisberg EL, Liu J, Liu Q.Discovery of a highly potent FLT3 kinase inhibitor for FLT3-ITD-positive AML.
Leukemia. 2016 Jun 10. doi: 10.1038/leu.2016.151. [Epub ahead of print] No abstract available.
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