十六种头孢菌素的特点和给药说明
2017-09-22 张药师 药评中心
头孢菌素：共性：1.交叉过敏：有β-内酰胺类类药物过敏性休克史者不可应用。2.本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者慎用。3.经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者（有时会出现维生素K缺乏症状，故应注意观察）慎用。4.与氨基糖苷类有协同杀菌作用。5.与氨基糖苷类药合用可增加肾毒性；与呋塞米等强利尿剂合用可增加肾毒性。6.对有黄疸的新生儿，使用本品会增
头孢菌素：共性：
1.交叉过敏：有β-内酰胺类类药物过敏性休克史者不可应用。
2.本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者慎用。
3.经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者（有时会出现维生素K缺乏症状，故应注意观察）慎用。
4.与氨基糖苷类有协同杀菌作用。
5.与氨基糖苷类药合用可增加肾毒性；与呋塞米等强利尿剂合用可增加肾毒性。
6.对有黄疸的新生儿，使用本品会增加发生疸红素脑病的危险。
7.长期使用可引起菌群失调。
8.服用过多剂量的头孢菌素会导致大脑受刺激及引起惊厥。
9.可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。
10.与氨基糖苷类、喹诺酮类、质子泵抑制剂、万古霉素、氨茶碱、氨溴索、维生素B6等有配伍禁忌。
第一代头孢菌素
【头孢氨苄】
1.脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。
2.口服，一日4次，一日总量不超过4g。不宜用于重症感染。
3.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。
【头孢羟氨苄】
1.头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后二者持久。
2.骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。
3.口服，一日2次，一日总量不超过4g。
4.食物对血药峰浓度和半衰期无明显影响。
【头孢拉定】
1.在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效浓度，在肝组织中浓度与血清浓度相等，但在脑组织中含量较少。
2. 注射用头孢拉定中含有碳酸钠，因此与含钙溶液(林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液)属配伍禁忌。
3.口服，一日4次，一日总量不超过4g。
4.滴注，一日4次，一日总量不超过8g。
【头孢唑林】
1.对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素。
2.对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。
3.对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、衣原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。
4.难以透过血脑屏障，在有炎症的脑脊液中也不能测出药物浓度。
5.在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等，在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度。
6.胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%～90%，乳汁中含量低。
7.滴注，一日2～4次，一日总量不超过6g。
第二代头孢菌素
【头孢呋辛】
1.对革兰阳性菌的作用则与第一代头孢菌素相近或稍弱。
2.对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，抗阴性杆菌的作用比第一代强。
3.当感染是/或怀疑为需氧菌与厌氧菌的混合感染时，如：腹膜炎、吸入性肺炎、肺部、骨盆和脑部脓肿，或可能发生上述混合感染时，如在结肠或妇科手术中，可将头孢呋辛与甲硝唑联合使用。
4.可分布到胆汁、胸水、痰液、羊水、房水及骨组织中，脑脊液中浓度亦高。
5.头孢呋辛酯宜进食后服用，以利吸收，且能减少胃肠道症状。
6.头孢呋辛可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应。用药期间和用药后1周内应避免饮酒。
7.头孢呋辛酯：口服，一日2次，一日总量不超过1g
8.静滴：严重感染，一日3次，一日总剂量不超过6g，脑膜炎不超过9g。
【头孢克洛】
1. 抗菌性能与头孢唑啉相似。
2. 主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中，在脑组织中的浓度较低。
3.头孢克洛宜空腹给药。
4.曾有报道，使用头孢克洛会发生血清病样反应。常常发生于头抱克洛第二疗程期间或正在进入第二疗程时。
5.口服，一日3次，每日用量不超过4g。
【头孢替安】
1. 难以透过血脑屏障。
2. 最好在注射前做皮肤敏感实验。
3.偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增高等症状的间质性肺炎。
4.含有缓冲剂无水碳酸钠，溶解时会产生CO2。
5.注射液调制时会发生接触性麻疹。
6.溶解后的药液应迅速使用，若必须贮存亦应在8小时内用完，此时微黄色的药液可能随着时间的延长而加深。
7.静滴：一日2-4次，每日用量不超过4g。滴注时间30分钟~2小时。
第三代头孢菌素
【头孢噻肟】
1.对革兰阳性球菌作用不如一代与二代头孢菌素。
2.对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定，有强大的抗阴性杆菌作用，且明显超过一代与二代头孢菌素。
3.对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。
5.支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。
6.正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。
7.头孢噻肟可以用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。
8.头孢噻肟稀溶液无色或微黄色，浓度高时显灰黄色，若显深黄色或棕色则表示药物已变质，不能再使用。
9.严重感染：每日2~3次，一每日剂量不超过12g。
【头孢泊肟酯】
1.头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。
2.可分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。
3.饭后给药的吸收性较空腹时良好。
4.抗酸剂或H2受体拮抗剂会减少其吸收并降低其血药峰浓度。
【头孢地尼】
1.肠球菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌对本品耐药。
2.可分布到痰液、扁桃体、上颚粘膜、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织。
3.可发生史-约综合征(<0.1%)或毒性表皮坏死松解症(<0.1%)。若出现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜出现红斑/水泡、皮肤感觉紧绷/灼烧/疼痛，应立即停药并进行适当处理。
4.可发生间质性肺炎或PIE综合征(<0.1%)。若出现胸部X光检查异常或嗜酸粒细胞增多，应立即停药并进行适当处理。
5.可与铁离子在肠道中结合，形成一种难以吸收的复合物，头孢地尼的吸收显著降低。因此建议避免与铁剂合用。如果合用不能避免，二者的给药间隔应大于3小时。
6.抗酸药（含铝或镁）：体征、症状及治疗：由于可导致头孢地尼的吸收降低而使其作用减弱，因此应在服用本品2个小时以后方可使用抗酸药物。
7.有服用本药后出现红色粪便的报道。因本药及其分解产物在胃肠道内与铁形成无法吸收的复合物。
【头孢曲松】
1.铜绿假单胞菌除一小部分外，对头孢哌酮耐药。
2.对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当与氨基甙类抗菌素联合用药。
3.能透过血脑屏障，不论脑膜有无炎症，脑脊液中均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度。
4.半衰期6~8小时。
5.与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。
6.应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。治疗期间及停药后一周内应避免饮酒，也应避免口服或静脉输入含乙醇的药物。
7.静滴：每日一次，一日用量不超过4g。
8.脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量100mg/kg（不超过4克），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。
9.滴注时间至少要30分钟以上。
【头孢他啶】
1.对假单胞菌的作用超过其它β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。
2.与氨基糖苷类抗生素联合应用时对部分铜绿假单胞菌和大肠杆菌发生协同作用，大多呈累加作用。
3.难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。
4.含碳酸钠，药品溶解时会释放二氧化碳。
5.应用本品期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。头孢他啶治疗期间及停药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。
6.静滴：一日2~3次，每日用量不超过6g。
【头孢哌酮】
1. 对革兰阳性菌的作用较弱，对铜绿假单胞菌的作用与哌拉西林相仿。
2.分布广泛，在所有体液及组织中均能达到治疗浓度。其中尤以胆汁和尿中浓度较高。胆汁与血清中药物浓度之比为8-12:1
3.头孢哌酮对血脑屏障的渗透性较差，脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物，化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2μg/mL，为血药浓度的1-4%。
4.头孢哌酮含四氮唑硫甲基侧链，若长时间、大剂量用药时应适当加服维生素K、维生素B等，以预防凝血功能障碍。
5.应用头孢哌酮期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。病人在用药期间以及停药后3天之内避免饮酒。
6.头孢哌酮：每日2~4次，每日总量不超过12g。
7.头孢哌酮/舒巴坦：为头孢哌酮与舒巴坦1:1或2:1的复方制剂。严重感染：每日2次，每次4g。舒巴坦用量每日不超过4g。新生儿舒巴坦每日不超过80mg/kg。
第四代头孢菌素
【头孢吡肟】
1.对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌，包括多数耐氨基糖苷类或第三代头孢菌素菌株均有效。
2.因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。
3.厌氧菌中的类杆菌（包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌）、产气荚膜梭状菌、梭状菌、动弯杆菌属菌、消化链球菌和丙酸杆菌对头孢吡肟敏感，但脆弱类杆菌和艰难梭菌对头孢吡肟耐药。
4.对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。
5.可通过炎性血脑屏障。
6.禁用于对L－精氨酸过敏反应的病人。
7.可用2月龄以上儿童上述敏感细菌引起的中至重度感染。
8.输液浓度不应超过每毫升40毫克，滴注时间约30分钟。
9.对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注。
头霉素类
【头孢美唑】
1.头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，抗菌性能与第二代头孢菌素相近。
2.头霉素和其它头孢菌素的差别在于β-内酰胺环的第7位置上存在甲基，这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活，并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。
3.对类杆菌，消化球菌及消化链球菌等厌氧菌也显示卓越抗菌作用。
4.不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达有效抑菌浓度。
5.头孢美唑可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应。使用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。
6.遇光会逐渐变色，故启封后应注意保存。
7.重症，成人可用到每日4g，儿童可用到每日150mg/kg。
8.幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩．抑制精子形成作用的报告。
【头孢米诺】
1.头孢米诺为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近。
2.分布广泛，以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高，痰中浓度较低。
3.事前应做皮肤试敏反应为宜。
4..头孢米诺可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样反应。头孢米诺用药期间和用药后1周内应避免饮酒。
5.静注或静脉滴注：成人每次1g，每日2次。儿童每次20mg/kg，每日3~4次。败血症时，成人1日可用到6g，分3~4次给予。
6.滴注时间为1～2小时。
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