Cancer Lett:借助PDX动物开发靶向小分子 治疗抵抗化疗的恶性乳腺癌
2016-07-28 佚名 生物谷
近日，来自美国西北大学的研究人员开发了两种新型肿瘤抑制剂药物，并通过体外细胞实验和人源肿瘤异种移植小鼠模型（PDX）对药物的作用进行了验证，结果表明靶向一个靶点分子可以有效治疗转移性乳腺癌。相关研究结果发表在国际学术期刊Cancer Letter上。糖原合成酶激酶3beta（GSK-3beta）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，目前正逐渐成为人类乳腺癌治疗的靶点。在该研究中研究人员以该分子为靶标找到了
近日，来自美国西北大学的研究人员开发了两种新型肿瘤抑制剂药物，并通过体外细胞实验和人源肿瘤异种移植小鼠模型（PDX）对药物的作用进行了验证，结果表明靶向一个靶点分子可以有效治疗转移性乳腺癌。相关研究结果发表在国际学术期刊Cancer Letter上。
糖原合成酶激酶3beta（GSK-3beta）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，目前正逐渐成为人类乳腺癌治疗的靶点。在该研究中研究人员以该分子为靶标找到了治疗具有化疗药物抗性的转移性乳腺癌的候选药物。
在研究中研究人员证明通过两个新开发的GSK-3小分子抑制剂——9-ING-41和9-ING-87对GSK-3进行药物抑制，能够降低乳腺癌细胞存活但对非肿瘤细胞的生长几乎没有影响。研究人员通过体外实验发现用9-ING-41进行治疗还可以增强癌症治疗药物依立替康（CPT-11）对乳腺癌细胞的抗肿瘤作用。
随后研究人员使用抵抗化疗药物的恶性乳腺癌病人的转移性胸腔积液构建了两种人源性肿瘤异种移植小鼠模型（BC-1和BC-2），发现9-ING-41也能在体内促进化疗药物CPT-11的抗肿瘤作用，使得已经建立的肿瘤发生退化。
上述结果表明抑制GSK-3是帮助克服人类乳腺癌化疗抵抗的一种非常具有前景的治疗方法，该研究开发的GSK-3抑制剂9-ING-41是治疗转移性乳腺癌的一种强力候选靶向药物。
原始出处
Ugolkov A1, Gaisina I2, Zhang JS3, Billadeau DD3, White K4, Kozikowski A2, Jain S5, Cristofanilli M5, Giles F5, O'Halloran T6, Cryns VL7, Mazar AP8.GSK-3 inhibition overcomes chemoresistance in human breast cancer.Cancer Lett.2016
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