Mol Can Therap：实验性抗癌药物TAK-733或是新一代杀灭黑色素瘤的利器
2014-11-17 佚名 生物谷
近日，刊登在国际杂志Molecular Cancer Therapeutics上的一项研究成果中，来自科罗拉多大学癌症研究中心的研究人员通过利用一种名为TAK-733的实验性药物对植入人类肿瘤样本的小鼠进行试验，发现该药物对11只小鼠中的10只都具有抗癌活性。 TAK-733是MEK1/2分子的抑制剂，TAK-733被设计为治疗携带BRAF突变病人疾病的第二代治疗抑制剂，而本文研究揭示了TA
近日，刊登在国际杂志Molecular Cancer Therapeutics上的一项研究成果中，来自科罗拉多大学癌症研究中心的研究人员通过利用一种名为TAK-733的实验性药物对植入人类肿瘤样本的小鼠进行试验，发现该药物对11只小鼠中的10只都具有抗癌活性。
TAK-733是MEK1/2分子的抑制剂，TAK-733被设计为治疗携带BRAF突变病人疾病的第二代治疗抑制剂，而本文研究揭示了TAK-733对黑色素瘤模型也具有效应而不论个体机体是否携带BRAF突变。
John Tentler博士表示，这种新型药物分子的重要性在于其是新一代高效抑制黑色素瘤的潜在抑制剂，其可以有效杀灭黑色素瘤，而本文研究中利用TAK-733对植入肿瘤组织样本的小鼠的研究结果也使得我们对人类机体中的试验结果很有希望。
50%至60%的黑色素瘤患者机体的BRAF基因存在活性突变，据美国癌症研究所统计的数据显示，美国大约有100万人患有黑色素瘤；Tentler说道，我们研究利用当前存在的药物，比如RAF同MEK抑制剂联合用药来阻断患者的机体突变，常常会使患者出现耐受性；本文研究中我们希望TAK-733可以有效改善当前患者的症状。
研究者将人类黑色素瘤样本组织植入到小鼠机体中进行生长，以此来作为药物有效性的预测，一种针对病人衍生的异种移植的替代物可以在小鼠机体中长出肿瘤组织，这种肿瘤组织可以在塑料中进行培养；而此前研究人员揭示培养中的细胞可以适应其周围的塑料环境，随着时间会逐渐失去其原始癌症的遗传特性。
最后研究者表示，尽管被批准的BRAF抑制剂比如维罗非尼或MEK抑制剂（曲美替尼）可以有效抑制黑色素瘤，但实验性药物TAK-733或许可以更为持久地抑制黑色素瘤患者的病情发展，有效抑制癌症的恶化。
原始出处
Micel LN1, Tentler JJ2, Tan AC3, Selby HM4, Brunkow KL5, Robertson KM5, Davis SL5, Klauck PJ5, Pitts TM6, Gangolli E7, Fabrey R7, O'Connell SM8, Vincent PW9, Eckhardt SG10.Antitumor Activity of the MEK Inhibitor TAK-733 Against Melanoma Cell Lines and Patient-Derived Tumor Explants.Mol Cancer Ther. 2014 Nov 5.
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