AM（IF=32）| 苏州大学殷黎晨团队制备氟化小尺寸纳米胶囊，实现siRNA口服递送治疗炎性疾病
2023-01-08 iNature iNature 发表于陕西省
siRNA的口服给药为需定期注射疾病的治疗提供了一种新方式。
siRNA的口服给药为需定期注射疾病的治疗提供了一种新方式。然而，多重胃肠道和全身屏障往往导致siRNA的口服吸收效率低、生物利用度低。相关技术的缺乏阻碍了siRNA口服递送的临床应用。
2022年12月27日，苏州大学殷黎晨团队在Advanced Materials 在线发表题为“Oral Delivery of siRNA Using Fluorinated, Small-Sized Nanocapsules toward Anti-Inflammation Treatment”的研究论文，该研究开发了小尺寸氟化纳米胶囊（F-NCs）实现TNF-α siRNA的高效口服递送以应用于抗炎治疗。NCs具有二硫键交联的壳层结构，因此在胃肠道中具有很强的稳定性。
由于其尺寸小（30 nm）和碳氟化合物辅助排斥粘蛋白吸附，性能最佳的F3-NCs表现出优异的粘液渗透和肠转运能力，且不损害肠道紧密连接，相对于静脉注射具有20.4%的口服生物利用度。二硫键交联剂可以在靶细胞内裂解，促使NC解离和siRNA释放，从而增强TNF-α沉默效率。在急性和慢性炎症的小鼠模型中，口服F3-NCs引起有效的TNF-α沉默和显著的抗炎效果。因此，该研究为口服siRNA递送提供了一种变革性策略，具备优良的抗炎治疗应用前景。
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