一、西柚---超级增加药物毒性的水果
有种说法是一颗西柚一颗药,药物中毒跑不了。这绝不是危言耸听。国外研究人员曾对舒降之(一种用于高脂血症及冠心病治疗的药物)做过监测,发现吃一片舒降之,再喝100毫升的西柚汁,其血中药物浓度相当于吃了13片舒降之加100毫升白开水的浓度。
西柚又被称为葡萄柚,是一种很傲娇的食物,它会抑制人身体里的肝药酶,而这种酶是用来帮助人身体代谢药物的,当西柚抑制了这种酶以后,人体就会对药物的代谢变慢甚至停止。于是,吃进去的药物就等于一直在体内反复作用。简而言之就是,一颗药和西柚同服,效果等同于连吃了20颗药。
如果喝西柚汁好几个小时就可以了吗?不行!西柚在人体中的代谢的半衰期长达12小时,意味着,一杯西柚汁下肚,24小时,仍在发挥作用!
不仅西柚的果实有这种强大的威力,连它的果汁、复合饮料同样具备抑制CYP3A的能力。
由Hyunmi Kim和Yune-Jung Yoon等研究人员调查了人们饮用的各种商业果汁,包括西柚、黑桑葚、野生葡萄、黑莓、石榴等果汁对CYP3A活性的抑制作用。结果发现,果汁中对CYP3A活性抑制潜力依次为西柚>黑桑葚>野生葡萄>石榴>黑莓。
同时,柚子同类水果,如沙田柚、红心柚之类,同样在小心哦。当然,桔子,橙子,一般不用担心了,它们对CYP3A只有轻微的作用。
有人专门整理了一份和西柚犯冲的85种药物名单:包括降血压的药、甲状腺代替药、避孕药、胃酸阻滞药、咳嗽抑制剂右美沙芬……85种不一一列出,最简单的识别办法就是看药品说明书,如果写有“与CYP3A4抑制剂不能同时服用”的字样,就是别和西柚一起吃。
其实西柚不仅仅影响舒降之,对某些降压药、抗癌药、抗过敏药物等等都有影响。这是因为西柚中含有的一种名为呋喃香豆素的化学物质,呋喃香豆素并不会直接与药物发生作用,而是通过影响药物代谢的酶,使人体药物代谢的过程变慢甚至停滞。结果,血液中的药物浓度不断升高,影响药物疗效,增强不良反应。比如西柚或西柚汁与降压药同食,可以引起头晕、心慌;与降脂药同食,可以引起血压波动、肌肉酸痛;与抗癌药同食,可以增强抗癌药的不良反应。所以在服药期间,请避免食用西柚、西柚汁及其复合饮料。
给大家总结一下,常见的与西柚相互作用的药物。
西柚汁会对那些药物产生影响呢?常见的可真不少:
1、抗癌药:如上图,事实上,几乎所有的靶向药物都与肝脏代谢有关,因此,大部分靶向药物使用时,都不要吃西柚了
2、降压药:钙离子拮抗剂,也就是我们常见的“地平”类降压药,比如硝苯地平、非洛地平、尼莫地平等。如果服药期间吃柚子或喝柚子汁,相当于增大了药量,可能使血压骤降,轻则引起头晕、心慌、乏力,严重时还会诱发心绞痛、心肌梗死或脑卒中。
3、抗心律不齐药:维拉帕米、胺碘酮、奎尼丁等。服药期间吃西柚可能会出现心脏毒性。
4、降血脂药:他汀类药物,比如辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他丁等。如果在服用这类药期间同时吃大量西柚或喝柚子汁,会使药物在体内蓄积,增大肝损伤、横纹肌溶解等不良反应的风险,甚至引起急性肾衰竭。如果服用的是非CPY3A4代谢降脂药的朋友们,例如瑞舒伐他汀,那你们有福了,请放心食用西柚。
5、安眠药:例如地西泮、咪达唑仑等。西柚汁会延长药物作用时间,加重嗜睡和眩晕症状,甚至影响到第二天高空作业,驾车安全。
6、抗抑郁药、抗精神分裂症类药物:盐酸舍曲林、阿普唑仑、阿米替林、阿立哌唑、丁螺环酮、卡马西平、西酞普兰、氯米帕明、氯氮平、地西泮、艾司唑仑、佐匹克隆、氟西汀、氟哌啶醇、利培酮、舍曲林、曲唑酮、尼莫地平、喹硫平、唑吡坦。可能会出现毒性。
7、免疫抑制剂:环孢素、他克莫司。可能会出现毒性。
8、糖皮质激素类:甲泼尼松、布地奈德。可能会出现毒性。
9、促胃动力药:西沙比利。可能会出现毒性。
10、抗癫痫药:卡马西平。可能会出现毒性。
11、抗凝药:华法林。可能增加抗凝作用,引发大出血的风险。
此外,西柚汁还会对其他药品共计85种药品代谢产生影响。
二、圣·约翰草——反向药物公敌,让很多药物失效
圣·约翰草提取物对CYP3A4有强诱导作用,可使CYP3A4过量表达。一旦表达过量,不仅使人体对的药物代谢速度变快,而且药物吸收后在血浆内的总浓度也会变低。药物在体内停留的时间过短、浓度过低,就无法达到理想的疗效。简单的说,如果圣·约翰草的提取物和靶向一起服用,那靶向药就都白吃了!
上面,与西柚有作用的85种药物,也都白吃了!
在服用肺癌靶向药中,除了奥希替尼外,还有EGFR靶点的药物吉非替尼和厄洛替尼,ALK靶点药物色瑞替尼,ALK和MET靶点药物克唑替尼。圣·约翰草对这些药物的分解代谢会产生强诱导或强抑制作用,影响靶向药物的疗效,因此在服用期间应避免和圣·约翰草同时服用。
圣·约翰草(又名贯叶连翘)是一种长有成簇长卵圆型花瓣黄色花朵的灌木。现代科学研究证明圣·约翰草中含有金丝桃素及圣·约翰草树脂,能调节神经系统内儿茶酚胺和5-羟色胺类神经介质的含量及比例,具有维持情绪稳定性,缓解抑郁引起的失眠、焦虑、精神紧张,纠正情感障碍,调节睡眠和抗抑郁等功效。
图片来源:百度百科
很多人可能并没有听说过圣·约翰草,但是它已经有了长达2400年的药用历史,治疗的病症包括焦虑、睡眠障碍等。
1998年圣·约翰草在德国正式成为一种抗抑郁药,并且被纳入医保范围,它也是德国甚至欧洲卖得最好的抗抑郁剂。长期以来,圣·约翰草被作为抑郁症和各种情绪障碍的替代治疗药物且总体耐受性良好,如焦虑、疲倦、食欲下降与入睡困难,还被用于改善更年期症状和季节性情绪失调等。在美国,圣·约翰草被FDA列为膳食补充剂。
如有因癌症治疗而产生焦虑、疲倦、食欲下降与入睡困难等副作用,正在接受药物治疗的朋友应当特别注意,所使用的药物里是否含有圣·约翰草。
在服用膳食补充剂的朋友,也应该注意看看成分中是否含有圣·约翰草。
这些药物中含有圣·约翰草
在我国,圣·约翰草提取物片(药物商品名-路优泰)是常用的抗抑郁药物之一。晚期癌症患者在生活质量和心理状态上会产生很大的创伤,严重的疲劳和精力下降,情绪淡漠,不能享受生活,从而降低患者在后期治疗的主动性。这类的患者很可能需要服用路优泰。
舒肝解郁胶囊中也带有圣·约翰草提取物贯叶金丝桃,起到疏肝解郁,有健脾安神的作用。还可用于出现情绪低落、兴趣迟滞、入睡困难、早睡、多能、紧张不安、胸闷、疲乏无力等症状的患者。
不仅如此,圣·约翰草作为中草药的一种成分也应引起大家重视,在服用靶向药期间,如果有在使用中药调理的朋友,需要跟开药的中医明确药包中是否带有圣·约翰草。
虽然圣·约翰草对肺癌患者抗抑郁治疗和其他副作用有一定的药理疗效,但禁忌一定不能碰!
和圣·约翰草相同有相同诱导效应的药物还有巴比妥类、阿瑞匹坦(长期)、卡马西平、糖皮质素、苯妥英钠、苯巴比妥、依曲韦林、利福平等药物。在服用靶向药物期间,应停止这些药物的使用。
参考文献:
[1]H.Kim et al., Inhibitory effects of fruit juices on CYP3A activity. Drug Metab.Dispos. 34, 521–523 (2006).
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#西柚##葡萄柚#与很多药物都相互作用,延长药物半衰期,因此,一定要慎重!!
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#圣·约翰草#
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