血管紧张素 II 受体阻滞剂(ARB)可以长效平稳降压,还具有降低尿蛋白、延缓肾脏损害,改善心肌功能等作用,在高血压治疗中有着重要地位。然而,如何正确应用ARB 类药物,已成为临床中的重中之重。
ARB 类药物的品种繁多,常以「沙坦」命名,这些沙坦类药物看似大同小异,但却各有不同。本文就目前临床广泛应用的沙坦类药物进行盘点,以分享给各位同道。
01 7大沙坦类药物一览
目前,沙坦类药物包括缬沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦和阿利沙坦,这7种沙坦类药物均可安全有效的降压,但其药代动力学特征和适应证等方面稍有差异。
02 降压治疗用药方案
高血压患者药物治疗管理的目标就是通过识别、评估,最 终解决或预防潜在的或实际存在的药物治疗相关问题,从而保证患者用药合理、安全、有效、经济。
ARB药物降压作用明确,保护靶器官作用确切,对糖脂代谢无不良影响;适用于 1-2 级高血压,尤对高血压合并左室肥厚、心力衰竭、心房颤动预防、糖尿病肾病、代谢综合征、微量白蛋白尿、蛋白尿患者有益。
同时,ARB药物也适用于血管紧张素转换酶抑制剂引起的咳嗽而不能耐受者。可与小剂量噻嗪类利尿剂或二氢吡啶类钙离子拮抗剂合用。
1)缬沙坦:从降压强度来说,是沙坦类相对较弱的。若患者有心脏病史,通常会推荐使用缬沙坦。缬沙坦国内批准用于轻、中度原发性高血压。《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》推荐,高血压合并慢性心力衰竭者使用。
2)氯沙坦:氯沙坦是第一个沙坦类药物,兼有降尿酸作用,可降低痛风发作风险,因此高血压伴随高尿酸症首选氯沙坦。同样,《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》推荐,高血压合并慢性心力衰竭者使用。另外,该药含钾,对于高钾人群不适宜。
3)厄贝沙坦:厄贝沙坦降压幅度较大,单药控制血压的达标率较高,吸收度高,药效持续时间长。我国食药监局批准厄贝沙坦为高血压伴2型糖尿病肾病的抗高血压药物。
4)坎地沙坦和奥美沙坦:这两种沙坦降压强度不低于氯沙坦和缬沙坦。坎地沙坦能减少肾脏尿蛋白,具有确切的肾脏保护作用。同样,奥美沙坦对肝肾功能不全者不需要调整剂量。
5)替米沙坦:替米沙坦半衰期最长,降压效果强,主要是重度高血压患者使用。除降压外,具有保护心血管的效果,适合高血压伴心血管疾病或者存在心血管事件高风险的患者服用。
6)阿利沙坦:阿利沙坦生物利用度,和氯沙坦一样可以降尿酸,不经过肝脏代谢,减轻了肝脏的负担。
03 禁忌症和注意事项
所有降压药物均会导致低血压,因此,在使用降压药时,应小剂量起始,特别是老年人,初次用药的患者。调整剂量时应根据患者血压、心率 等进行调整,一次调整一种,不宜同时增加多种药物剂量。
ARB药物可能导致肾功能恶化,对于肾功能不全患者来说,起始治疗后1~2周内应监测患者肾功能,并定期复查。另外,ARB 导致的血管性水肿较为罕见,发生率<1%。,当出现声带甚至喉头水肿等致命情况,需尽快就诊。多见于首次用药或治疗最初24 h内;发生血管性水肿患者终生禁用该类 药物,且不应使用ARNI。
综上,ARB 类药物各有优势,高血压患者可根据自身的情况进行选择。建议根据特殊人群的类型、合并症选择针对性的药物,进行个体化治疗。
参考资料
1,高血压患者药物治疗管理路径编写委员会.高血压患者药物治疗管理路径专家共识.临床药物治疗杂志.2022年.
2,杨宝峰等,《药理学(第八版)》,人民卫生出版社,2013.
3,《中国高血压防治指南》修订委员会. 中国高血压防治指南 2018 年修订版 [J]. 心脑血管病防治, 2019, 019(001):1-44.
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