J Org Chem：结核分枝杆菌研究新进展
2017-03-16 MedSci MedSci原创
为了能在人类宿主中得以存活，结核分枝杆菌（Mtb）会产生一种分枝菌素，其具有芳基表面修饰的铁载体，可进行铁的摄取。
最近J Org Chem中一篇报道指出：为了能在人类宿主中得以存活，结核分枝杆菌（Mtb）会产生一种分枝菌素，其具有芳基表面修饰的铁载体，可进行铁的摄取。
水杨酸是分枝菌素核心的关键构件，是由双官能团的酶MtbI构成的。MtbI能通过一种SN2反应将分支酸盐转变成异分支酸合成酶，随后通过3-3单键转移重排进一步转化为水杨酸盐。MtbI属于分支酸盐利用酶家族（CUEs）中的一员，具有保守的拓扑结构和活性位点残基。
Bartlett和Kozlowski，以及他们的合作伙伴们描述了这种过渡态抑制剂1，这是目前能说明抑制剂是来源于CUEs的最有力的线索。我们报道了简洁的不对称合成、具有生化特性的分支杆菌利用酶抑制剂1以及他的3种密切相关的类似物。
这3种分支酸盐利用酶抑制剂1的类似物，来自于微生物氧化后产生的溴化苯顺式-1s-2s-二氢二醇。这些类似物具有一系列的区选和立体选择性，可转换并引入C4羟基以及C6氨基为取代基。这种灵活的合成的能力，使得后期羰基以及其他生物电子等排体在C-1位置的引入，以及在C-5位置引入烯醇式丙酮酸侧链成为可能。
原始出处：
Zhang XK， Liu F， Fiers WD，et al.Synthesis of Transition-State Inhibitors of Chorismate Utilizing Enzymes from Bromobenzene cis-1，2-Dihydrodiol. J Org Chem. 2017 Mar 10. doi： 10.1021/acs.joc.6b02801.
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