Nat Med:合成抗菌分子Q203有望治疗耐药结核病
2013-08-06 青楚 cmt
本周的Nature Medicine报道,一种新的药物能够抑制结核分枝杆菌生长,这一发现可能会提高治疗的耐药结核病(TB)的治疗选择。 世界三分之一人口受到结核分枝杆菌的潜伏感染,每年超过百万人死于结核病。耐多药结核分枝杆菌菌株已经广泛传播,因此,开发新的和改进的药物迫在眉睫。 韩国学者Kevin Pethe及其同事筛选了巨噬细胞中的结核分枝杆菌生长抑制剂的化学库,并确定imidazopyri
本周的Nature Medicine报道,一种新的药物Q203能够抑制结核分枝杆菌生长,这一发现可能会提高治疗的耐药结核病(TB)的治疗选择。
世界三分之一人口受到结核分枝杆菌的潜伏感染,每年超过百万人死于结核病。耐多药结核分枝杆菌菌株已经广泛传播,因此,开发新的和改进的药物迫在眉睫。
韩国学者Kevin Pethe及其同事筛选了巨噬细胞中的结核分枝杆菌生长抑制剂的化学库,并确定imidazopyrimidine amides作为潜在治疗药物。团队优化了这些化学物质后合成复合Q203。该化合物在体外和在小鼠模型结核病治疗中显示出疗效,可抑制ATP的合成,进而抑制结核杆菌生长。
该研究证实,一种新的合成抗菌分子(Q203)与现有的很多抗结核药物相比,细菌更难以对其产生耐药性。如果临床试验证明其对人类安全、有效,将有望挽救更多人的生命。
原始出处:
Pethe K, Bifani P, Jang J, Kang S, Park S, Ahn S, Jiricek J, Jung J, Jeon HK, Cechetto J, Christophe T, Lee H, Kempf M, Jackson M, Lenaerts AJ, Pham H, Jones V, Seo MJ, Kim YM, Seo M, Seo JJ, Park D, Ko Y, Choi I, Kim R, Kim SY, Lim S, Yim SA, Nam J, Kang H, Kwon H, Oh CT, Cho Y, Jang Y, Kim J, Chua A, Tan BH, Nanjundappa MB, Rao SP, Barnes WS, Wintjens R, Walker JR, Alonso S, Lee S, Kim J, Oh S, Oh T, Nehrbass U, Han SJ, No Z, Lee J, Brodin P, Cho SN, Nam K, Kim J.Discovery of Q203, a potent clinical candidate for the treatment of tuberculosis.Nat Med. 2013 Aug 4. doi: 10.1038/nm.3262
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