陈悦教授：抗癌症干细胞的药物化学与新药临床申报
2016-05-10 佚名 生物谷
5月6日，由生物谷主办的2016（第二届）肿瘤干细胞转化医学论坛隆重召开。南开大学百名青年学科带头人陈悦教授为我们带来，《抗癌症干细胞的药物化学与新药临床申报》的精彩汇报。 90%的癌症死因，源于癌症的复发和转移，而癌症干细胞（CSC）是很多癌症复发和转移的根源。其含量虽然极少，却有很强的自我保护机制，且处于静止状态，对各种放化疗手段均不敏感，也可以分化产生祖细胞，再进一步分化产生肿瘤里的
5月6日，由生物谷主办的2016（第二届）肿瘤干细胞转化医学论坛隆重召开。南开大学百名青年学科带头人陈悦教授为我们带来，《抗癌症干细胞的药物化学与新药临床申报》的精彩汇报。
90%的癌症死因，源于癌症的复发和转移，而癌症干细胞（CSC）是很多癌症复发和转移的根源。其含量虽然极少，却有很强的自我保护机制，且处于静止状态，对各种放化疗手段均不敏感，也可以分化产生祖细胞，再进一步分化产生肿瘤里的各种癌细胞。
靶向CSC有望给癌症治疗带来革命性的进步，但是，很难发现抗CSC的化合物，相关天然产物也极少，且成药性差，靶点不明确或未知，导致进入临床试验的抗CSC药物非常少，
陈悦教授的研究领域为抗癌症干细胞的药物化学，以天然产物为模板，通过全合成与半合成手段，获得多个系列的抗癌症干细胞化合物库，并进行成药性优化与靶点的探索。已完成了小白菊内酯、Rakicidin等抗CSC天然产物的首次全合成，确定了其多个未知的手性中心，从而获得多个系列的类似物库，显着提高其活性、稳定性，以及抗CSC的选择性。其中第一代抗癌症干细胞的化合物DMAMCL（即ACT001），完成了规范性的临床前评估，并申报了国内外临床批件，已获批进入澳大利亚临床试验。
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