Sci Rep：硝酸益康唑抑制PI3K活性并促进肺癌细胞凋亡
2017-12-25 xiangting MedSci原创
这项研究证明，益康唑显著抑制裸鼠中的A549肿瘤生长。
在这项研究中应用免费和开源的蛋白质-配体对接软件，筛选了3167个FDA批准的小分子，并确定了推定的PI3Kα抑制剂。其中，硝酸益康唑（一种抗真菌药）在NSCLC细胞系，包括H661（大细胞肺癌）和A549（腺癌）的病理类型中显示出降低细胞生存的最高活性。益康唑降低了p-AKT和Bcl-2的蛋白水平，但对ERK的磷酸化水平没有影响。它以剂量依赖性方式抑制细胞生长并促进细胞凋亡。此外，益康唑和顺铂的联合在H661和A549肺癌细胞系中分别表现出协同附加作用。
这项研究证明，益康唑显著抑制裸鼠中的A549肿瘤生长。表明益康唑是一种新的PI3K抑制剂和一种可单独或与顺铂联合用于肺癌治疗的潜在药物。
原始出处：
Chao Dong, et al. Econazole nitrate inhibits PI3K activity and promotes apoptosis in lung cancer cells. Sci Rep. 21 December 2017.
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