首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂
SHP2是个非常重要的磷酸酶,在很多生物过程中起关键作用,其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。这个被称作蛋白胶水的化合物是SHP2的别构抑制剂,即通过把SHP2固定在一个非活性构象而抑制其功能。这个化合物活性不错(70 nM)、选择性非常高、并且显示细胞和体内活性,是磷酸酶抑制剂研究的重要进展。 磷酸酶是和激酶一样重要的调控
美中药源 - 低极性磷酸酶 - 2016-07-14
2020 JSPE临床实践指南:低磷酸酶血症
2019年1月,日本小儿内分泌学会(JSPE)发布了低磷酸酶血症管理指南,低磷酸酶血症(HPP)是一种由编码组织非特异性碱性磷酸酶的ALPL基因失活突变引起的罕见的骨病。
网络 - 低磷酸酶血症 - 2020-02-25
Blood:用钙调神经磷酸酶抑制剂治疗DLBCL
令人惊讶的是,NFAT激活并不依赖于BCR信号,而是由钙通量增加和钙调神经磷酸酶介导的NFAT去磷酸化调控的。但有趣的是,虽然NFAT在两种DLBCL亚型中都被激活,但用环孢素A或FK506(两种获批的临床药物)长期抑制钙调磷酸酶都可触发ABC DLBCL细胞的强细胞毒性。
MedSci原创 - DLBCL,钙调神经磷酸酶,NFAT - 2019-12-05
Cell:剑桥科学家“智擒”磷酸酶,造福罕见病患者
磷酸酶包括酸性和碱性两种。医生可通过测试体内这两种酶确定检测癌症等特定疾病。在之前的药性研究中,磷酸酶一直被认为不具有成药性(undruggable),但近日Cell一项研究称,科学家们开发出了一种可靶向磷酸酶的系统,并在小鼠实验中成功验证。这项发现让他们有机会筛选出靶向特定磷酸酶的药物。
生物探索 - 磷酸酶,罕见病 - 2018-07-31
2020 IATDMCT专家共识:钙调磷酸酶抑制剂细胞内浓度检测
2020年10月,国际治疗药物监测和临床毒性协会(IATDMCT)发布了钙调磷酸酶抑制剂细胞内浓度检测共识。对2种钙调磷酸酶抑制剂,他克莫司和环孢素A进行治疗药物监测可改善器官移植患者的管理。本文主要
Ther Drug Monit . 2020 Oct;42(5):665-670. - 浓度检测 - 2020-10-27
BMC Gastroenterology: 内源性肠碱性磷酸酶的低表达与克罗恩病患者的预后较差相关
肠道碱性磷酸酶(IAP)在肠道稳态中起重要作用。本项研究的目的是评估内源性IAP的表达,并根据克罗恩病(CD)患者内源性IAP的表达评估克罗恩病的临床预后。
MedSci原创 - endogenous,intestinal,alkaline,phosphatase,Crohn’s,disease - 2019-02-23
Oncogene:肌醇聚磷酸酯4-磷酸酶II型调控雄激素受体的活性
晚期前列腺癌中AR的激活和转录重组总是与2个肿瘤抑制因子,INPP4B和PTEN的功能丧失同时发生,上述2个肿瘤抑制因子在人类和小鼠前列腺上皮中高表达。虽然AR信号通过PTEN的调控已经被多个研究组阐释,但是否INPP4B功能的丧失影响AR的活性仍旧不清楚。最近,有研究人员利用前列腺癌细胞系,展示了INPP4B能够调控AR转录活性和致瘤信号途径Akt和PKC。在前列腺癌患者群体中基因表达的分析表明
MedSci原创 - 前列腺癌,雄激素受体,磷酸酶 - 2018-10-07
SCI REP:肝脏脂肪、肝酶、碱性磷酸酶与2型糖尿病发病风险分析!
该研究结果表明非酒精性脂肪性肝病、ALT、AST、GGT、ALP是男性和女性发生糖尿病的独立预测因素。
MedSci原创 - 肝脏脂肪,肝酶,碱性磷酸酶,2型糖尿病 - 2017-07-05
Nature:除了抗PD-1,还可以通过磷酸酶募集来抑制免疫受体
拮抗细胞外受体-配体相互作用的抗体可以抑制细胞表面受体的信号传递,目前广泛应用于包括肿瘤在内的多种疾病的治疗。比如,共受体(如PD-1和CTLA-4)对T细胞信号的调节一直是肿瘤免疫治疗的关键。
生物探索 - 肿瘤,磷酸酶,抗PD-1抗体 - 2020-10-30
PLoS One:血清碱性磷酸酶(ALP)水平与脑小血管病相关
背景:血清碱性磷酸酶(ALP)是血管钙化的标志。血清ALP水平较高与心血管事件增加有关,并可预测脑卒中患者功能预后较差。研究者调查血清ALP是否与脑小血管病(CSVD)和大动脉狭窄(LCAS)相关。
MedSci原创 - 碱性磷酸酶,脑小血管疾病,大动脉狭窄 - 2015-11-30
Stroke:碱性磷酸酶与肾功能正常的卒中患者预后的关系!
在肾功能正常的卒中患者中,ALP可能是脑卒中后全因死亡、脑卒中复发、复合终点和不良功能预后的独立预测因子。
MedSci原创 - ALP,肾功能正常,预后 - 2018-04-18
Cell Metab:Wip1磷酸酶敲除可改善肥胖和动脉粥样硬化
近日,新加坡研究人员发现敲除Wip1磷酸酶基因可改善肥胖和动脉粥样硬化。研究论文发表在7月3日的Cell Metabolism杂志上。Wip1磷酸酶是Atm信号途径中的一个分子,它在脂肪聚集和动脉硬化中发挥重要作用,Wip1敲除的小鼠肥胖和动脉粥样硬化都得到改善。研究发现,Wip1磷酸酶可促进体重的上升和脂肪的累
生物谷 - Wip1,磷酸酶,肥胖,动脉粥样硬化 - 2012-07-19
Blood:Csk和磷酸酶CD148具有维持血小板稳态的作用
本研究中,研究人员发现敲除小鼠的Src激酶(Csk)的C末端和受体样蛋白酪氨酸-磷酸酶CD148可导致血小板SFK活性增强,证明上述蛋白对调节血小板反应至关重要。
MedSci原创 - Csk,SFK,血小板稳态,血栓形成 - 2018-02-11
2020 JSPE临床实践指南:低磷酸酶血症
2019年1月,日本小儿内分泌学会(JSPE)发布了低磷酸酶血症管理指南,低磷酸酶血症(HPP)是一种由编码组织非特异性碱性磷酸酶的ALPL基因失活突变引起的罕见的骨病。
Clin Pediatr Endocrinol. 2020;29(1):9-24. - 低磷酸酶血症 - 2020-02-24
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