Nat Rev Drug Discov:激酶抑制剂药物路在何方?
今天《自然药物发现》杂志发表一篇由哈佛大学医学院两位学者撰写的文章(链接 ),介绍当前激酶抑制剂药物研发趋势、面临挑战、以及业界解决这些问题的技术革新。现在激酶抑制剂开始从肿瘤向其它疾病扩张、在肿瘤内部也从传统的受体激酶向更广泛的如转录激酶扩展。激酶抑制剂的主要问题包括病人耐药速度较快、靶点确证技术难度大、化合物选择性差等。针对这些难题业界的技术创新包括寻找更多与不可逆抑制剂反应的丝氨酸、开发蛋白
美中药源 - 药物 - 2018-03-22
NICE推荐BRAF激酶抑制剂与MEK抑制剂联合治疗BRAF V600突变的黑素瘤患者
Braftovi是口服小分子BRAF激酶抑制剂,已经获得了FDA突破治疗的指定。Mektovi是口服小分子MEK抑制剂,靶向MAPK信号通路中的关键酶。
MedSci原创 - BRAF激酶抑制剂,MEK抑制剂,黑色素瘤,BRAF,V600突变 - 2019-01-25
CK1激酶高效选择性抑制剂的发现
蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此,各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关,特别是癌症相关疾病。
精准药物 - 蛋白激酶,蛋白质磷酸化,CK1激酶 - 2023-02-01
Cancer Cell:胸苷激酶(TMPK)抑制剂或可治疗肿瘤
7月10日,Cancer Cell杂志报道,肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂,为研究新的治疗方法打下了基础。脱氧胸苷二磷酸(dTDP)的合成是独特的,因为这需要胸苷激酶(TMPK)的参与。
本站原创 - 胸苷激酶,TMPK - 2012-07-11
抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂联合免疫检查点抑制剂治疗肉瘤药物安全管理共识
本共识旨在联合用药的过程中有效规避药物不良事件,改善患者生活质量,以期避免治疗中断,延长生存期。
中国骨与关节杂志 - 骨与软组织肉瘤,抗血管生成的酪氨酸激酶抑制剂 - 2023-05-26
2017 实践建议:肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测
多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局,本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据,对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。
Clin Pharmacol Ther. - 肿瘤治疗,激酶抑制剂,治疗药物监测 - 2017-09-05
蛋白激酶C-α抑制剂逆转破坏性肾炎
抑制蛋白激酶C-α被证明是恢复肾炎损伤的关键步骤。一项最新的研究表明,一种直接靶向肾脏的人造抗蛋白激酶C-α抗体可以逆转常常导致肾衰竭和透析的破坏性肾炎。
MedSci原创 - 蛋白激酶C-α,肾炎,肾衰竭 - 2018-08-01
热点激酶靶标:100个IRAK抑制剂专利的汇总分析
IRAK在许多细胞类型中得到表达并且可以介导来自各种细胞受体(包括toll样受体(TLR)的信号。
精准药物 - 吲唑母核,异吲哚酮母核,苯并咪唑母核 - 2022-12-10
日本使用口服 Janus 激酶抑制剂(JAK1 和 TYK2 抑制剂)治疗银屑病的指南英文版
本指南是为经过委员会认证的专门从事银屑病治疗的皮肤科医生制定的,旨在促进口服 JAK 抑制剂的正确使用。
The Journal of DermatologyEarly View - 银屑病,激酶抑制剂 - 2023-04-21
JCC: JAK激酶抑制剂Peficitinib在治疗中重度UC中有良好效果
Janus激酶[JAK]抑制剂已在治疗溃疡性结肠炎[UC]中显示出良好的疗效。因此,本研究探究了中度至重度UC患者口服JAK抑制剂peficitinib后剂量,疗效和安全性之间的关系。
MedSci原创 - inflammatory,bowel,disease,JAK,placebo-controlled - 2018-11-10
Blood:激酶抑制剂最佳序列治疗或为CLL患者带来持久的疗效
B细胞受体(BCR)激酶抑制剂(KI)代表了慢性淋巴细胞白血病(CLL)管理模式的转变,但是关于KI废止后的实践模式以及最佳的序列治疗的数据十分有限。
MedSci原创 - 激酶抑制剂,慢性淋巴细胞白血病,毒性 - 2016-10-21
2017 实践建议:肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测
多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局,本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据,对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。
Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul 12. - 肿瘤治疗,激酶抑制剂,治疗药物监测 - 2017-09-05
IJC:丁健等mTOR激酶抑制剂联合用药研究获进展
新一代mTOR激酶抑制剂由于它们能同时抑制mTORC1和mTORC2,在临床前研究中具有优于雷帕霉素的抗肿瘤活性。中国科学院上海药物研究所丁健课题组建立了mTOR激酶抑制剂的发现和研究平台,在研究新mTOR抑制剂X-387的抗肿瘤作用机制(Biochem Pharmacol 201
上海药物研究所 - mTOR激酶 - 2014-05-06
NCB:癌症治疗导致PI3激酶抑制剂抗药性机制
chemical-genetic screen reveals a mechanism of resistance to PI3K inhibitors in cancer,”,文章中,研究人员发现了癌症治疗中导致PI3激酶(PI3K)抑制剂抗药性的机制,将有助于科学家们在
MedSci原创 - 癌症,PI3K - 2012-01-22
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