Lancet Respir Med：CXCR2拮抗剂AZD5069对难治性哮喘没什么作用
气道中性粒细胞炎症是一些重症哮喘患者的病理特征之一；趋化因子受体CXCR2介导的刺激中性粒细胞向气道迁移。我们对不受控制的严重哮喘患者进行了研究，探究CXCR2拮抗剂AZD5069作为辅助治疗的有效性和安全性。在这项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、剂量探索试验中，我们招募了年龄在18岁或以上、病情不受控制的哮喘患者（长效β2受体激动剂、中剂量或大剂量吸入糖皮质激素联合治疗后也不能控制病情）
MedSci原创 - 难治性哮喘，AZD5069，CXCR2拮抗剂 - 2016-09-12
ACS患者P2Y12受体拮抗剂的选择
抗血小板治疗是急性冠脉综合征(ACS)患者综合管理策略的重要组成部分。随着研究证据的不断积累，尤其是新型抗血小板药物的研究数据的发表，国际上代表性指南对抗血小板药物治疗的推荐做出了相应更新。比较具有代表性的是2013美国心脏病学会基金会(ACCF)/美国心脏学会(AHA)ST段抬高型心肌梗死(STEMI)指南、2012欧洲心脏病学会(ESC)STEMI指南、2012 ACCF/AHA的不稳定性
中国医学论坛报 - ACS，指南，美国，欧洲 - 2013-12-06
Sci transl med：GHSR1拮抗剂联合DRD1拮抗剂可改善AD病变
海马区对于记忆的形成和认知至关重要。海马区病变是阿尔兹海默症（AD）最早发生的病理变化；但其潜在分子机制尚不明确。既往研究通过对AD患者和小鼠模型的脑组织样本进行尸检发现海马区病理性β淀粉样蛋白直接与“饥饿激素”胃饥饿素（GHSR1α）受体结合并抑制其功能。在小鼠模型中，结合封闭GHSR1α介导的多巴胺受体D1(DRD1）激活，导致突触可塑性损伤和记忆丧失。目前对AD的治疗在纠正海马区突触缺陷方面
MedSci原创 - GHSR1，DRD1，AD，海马区 - 2019-08-15
拜耳放弃研发P2X3受体拮抗剂eliapixant
该计划暂停的消息是在 FDA 为默克公司的口服 P2X3 受体拮抗剂 gefapixant 发出完整的回复信之后发布的，该公司正在寻求 FDA 批准 gefapixant 用于治疗慢性咳嗽。
MedSci原创 - 慢性咳嗽，难治性慢性咳嗽，eliapixant - 2022-02-05
Neurology：β2AR激动剂/拮抗剂与帕金森病的相关性
目的：验证既往报道的长期使用β2-肾上腺素(β2AR)受体激动剂和拮抗剂与帕金森病(PD)的风险降低和增加之间的相关性。方法：从丹麦国家卫生系统中评估β2AR激动剂和拮抗剂与PD风险的优势比（ORs）关联时间。结果：共纳入2790位PD患者和11160位对照。长期采用β2AR激动剂与PD风险降低相关（OR 0.57，95% CI 0.40-0.82）。出乎意料的是，短期应用β2AR激动剂也有类似的
MedSci原创 - β2AR激动剂，β2AR拮抗剂，帕金森病 - 2019-05-29
Nat Commun：CXCL5/CXCR2轴可在骨转移期间促进乳腺癌定植
骨骼是各种癌症最常见的转移部位之一。癌细胞穿过血管并侵入新的组织，在转移部位定植之前，癌细胞可以保持多年的非增殖休眠状态。从休眠状态到定植是骨转移的速率的限制步骤。在这里，我们开发了一种体外共培养的方
MedSci原创 - 骨转移 - 2020-04-24
2016实践建议——钙通道拮抗剂中毒发布
钙通道拮抗剂广泛应用于各种心血管疾病，钙通道拮抗剂过量应用可导致严重的副作用，例如严重的低血压和心动过缓。本文主要介绍了钙通道拮抗剂中毒的治疗措施建议。全文获取：下载地址：指南下载 (需要扣积分2分, 梅斯医学APP免积分下载)
Neth J Med. - 钙通道拮抗剂 - 2016-08-23
GlycoMimetics宣布计划启动乳腺癌试验以评估E-selectin和CXCR4双功能拮抗剂GMI-1359
GMI-1359是一种双功能拮抗剂，能够同时靶向E-selectin和CXCR4，而两者都参与肿瘤细胞的转移扩散。
网络 - E-selectin，乳腺癌，GMI-1359 - 2019-04-13
JACC：组胺H2受体拮抗剂（H2RA）可减少心衰的发生
在临床前模型中，心肌H2受体活化可促进心脏纤维化和凋亡，使用组胺H2受体拮抗剂（H2RA）可改善心脏衰竭（HF）参与者的症状；然而，H2RA使用，HF事件，并在左心室（LV）形态学纵向变化之间的关系是未知的本研究旨在确定随着时间的变化使用H2RA是否与HF事件和LV的形态变化有关。该研究包括了来自MESA（动脉粥样硬化的多种族研究）研究的6,378名男性和女性，这是一项多中心前瞻性观察研究，这些
MedSci原创 - 组胺H2受体拮抗剂，心衰 - 2016-03-29
JCO：HIF-2α拮抗剂PT2385治疗晚期透明细胞肾癌
大部分透明细胞肾癌患者中均存在HIF-2α不稳定。PT2385是第一类HIF-2α拮抗剂。JCO近期发表了一篇文章，报道PT2385治疗透明细胞肾癌的Ⅰ期临床试验结果。
MedSci原创 - 透明细胞肾癌，HIF-2α拮抗剂，PT2385 - 2017-12-20
BMC Pharmacol Toxicol：CXCR2拮抗剂danirixin可能对嗜中性粒细胞的炎性疾病有效果
CXCR2趋化因子受体在控制溢出和中性粒细胞激活方面是很重要的。选择性CXCR2受体拮抗作用是一个潜在的减少中性粒细胞迁移和活化的方法。Danirixin是一个小分子CXCR2拮抗剂，其作为潜在的抗炎药正在评估中。方法：(1)danirixin单一增加的和重复的口服剂量用于健康男性受试者的首次人类(FTIH)双盲的，安慰剂对照的
MedSci原创 - CXCR2，拮抗剂，danirixin，嗜中性粒细胞，炎性疾病 - 2015-06-22
Cancer cell：CXCR2或称为结肠癌治疗的靶点
现在由Biodesign研究所执行主任Ray DuBois博士领导的一个研究小组在结肠癌小鼠模型中证实，一个关键的遗传祸首CXCR2与肿瘤的形成、生长和进程相关。研究结果
生物通 - 结肠癌，CXCR2 - 2013-11-13
2016 实践建议：钙通道拮抗剂中毒
钙通道拮抗剂广泛应用于各种心血管疾病，钙通道拮抗剂过量应用可导致严重的副作用，例如严重的低血压和心动过缓。本文主要介绍了钙通道拮抗剂中毒的治疗措施建议。
Neth J Med. 2016 Feb;74(2):60-7. - 钙通道拮抗剂中毒 - 2016-08-22
Minerva Medica: ACEI与钙拮抗剂复方降压最优！意大利学者质疑欧洲指南：ARB和钙拮抗剂无证据
2018欧洲高血压学会/欧洲心脏病学会（ESH/ESC）明确推荐，对于大多数高血压患者，固定剂量的复方制剂应作为首选治疗，如含有肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）阻滞剂和钙拮抗剂（CCB）的组合，或者RAAS阻滞剂和利尿剂的组合。
中国循环杂志 - 高血压 - 2020-02-28
2014 M受体拮抗剂临床应用专家共识
中华泌尿外科杂志.2014.35(2):81-86. - 2014-02-01
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