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#PROTAC#

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PROTAC
2020-05-29

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新药研发利器#PROTAC#技术全面解析#蛋白降解剂#是十分热门的领域,事实上,很多老药现在发现实际上也是PROTAC类,如#氟维司群##沙利度胺##泊马度胺#
2023-03-26发表于上海

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#iberdomide#治疗#系统性红斑狼疮#II期结果喜人,Iberdomide是一种新型口服cereblon #E3泛素连接酶##免疫调节剂#,是#沙利度胺# (HY-14658) 的衍生物,可促进Ikaros和Aiolos的蛋白酶体降解。此前发现对#多发性骨髓瘤#有较好的效果,这次又是SLE,这也表明它是一个有希望的#蛋白降解剂##PROTAC#
2023-03-26发表于上海

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LDHA 和 LDHB 的表达水平在多种癌症类型中升高,例如#胃癌##肺癌##乳腺癌##结直肠癌##子宫内膜癌##胰腺癌#。升高的 LDHA 和 LDHB 水平与#癌症#患者的不良预后有关。因此,#LDH#(以下简称 LDHA 和 LDHB)已被公认为一种有前途的抗癌药物#靶点#。选择 VHL hijack(劫持)E3连接酶,而不是 cereblon (CRBN),主要是为了避免 CRBN 新底物降解引起的潜在并发症。 可以这样说,#乳酸脱氢酶#,可能是实体瘤的通用靶点,乳酸脱氢酶 #PROTAC# #蛋白降解剂#能够极大改善肿瘤内部的#微环境#,尤其是#酸性微环境#,从而让#肿瘤##代谢重编程#,即#代谢#逆转为正常细胞代谢,从而让肿瘤的恶性度减轻,这是极有希望的一种治疗策略。
2023-03-26发表于上海

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#PROTAC#2022年11月10日,美国Genentech公司的Robert L. Yauch团队在Nature Communications上发表了题为《Selective PROTAC-mediated degradation of SMARCA2 is efficacious in SMARCA4 mutant cancers》的文章。作者在文章中报道了一种强效、选择性的SMARCA2-PROTAC, A947。它在缺乏选择性SMARCA2/4结合的情况下,实现了选择性SMARCA2降解,并且在SMARCA4mut模型中,与野生型相比具有强效的体外生长抑制和体内疗效。全局泛素化图谱和蛋白质组学分析显示用A947处理未出现相关的脱靶效应,这为含有SMARCA4mut的肿瘤患者提供了新的潜在治疗机会。
2022-12-25

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#小细胞肺癌#这项研究值得后续进行药物开发,包括针对E3泛素化的降解的#PROTAC#类药物开发,以及针对#SMYD3# 和 RNF113A#靶点#的药物开发,可能都具有一定的潜力。
2022-09-07

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#来那度胺#或可有效治疗#艾滋病##卡波西肉瘤#!来那度胺应该是#PROTAC#类药物,对很多肿瘤都有效,不过需要搭配其它药物一起使用。
2022-05-27

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普克鲁胺疗效太好,很难解释,不管是从机制,还是仅实验数据,被大杂志拒稿几乎是必然。实际上,#新冠肺炎#的性别差异方面并不大(略有差异),因此,#雄激素#受体是无法解释普克鲁胺的作用的!而且,普克鲁胺还能抑制#新冠病毒#的复制,这更是不可解释的,它本身既不能抗病毒,也不能抑制病毒复制与活性,这是解释不通的。 虽然,有人认为,普克鲁胺可以降解ACE2和TMPRSS2蛋白,这样普克鲁胺就可能是#PROTAC#制剂了,如果真能快速降解ACE2,事必会造成一系列的副作用,毕竟在正常人体中ACE2的功能还是相当重要的。因此,无论如何解释,都是很难解释得通。 目前#开拓药业#被市场热炒,还需要冷静对待,只有严谨的临床试验才被认为。最近两家印度的CRO公司的所有数据,FDA都不承认,需要重新做。开拓药业的数据在巴西完成的,其质量如何,并不敢说。一切静待后续的试验。
2021-10-02

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#肿瘤相关成纤维细胞#虽然是热点,它的主要治疗靶点为#NOX4#,但是真正成药还是有相当难度的,也许NOX4的特异性仍然不够。此前有研究显示,研究人员对20例人类恶性实体肿瘤的组织芯片分析显示,与正常组织相比,#膀胱癌#、食道癌、头颈部癌、卵巢癌、前列腺癌和黑色素瘤中IHC差异的NOX4表达较高,表明在具体的人类肿瘤标本中,NOX4表达是增加的。除此之外,对卵巢癌细胞株COV362的免疫荧光实验显示,NOX4表达位于核周区域,表明#卵巢癌#细胞中高水平的内源性NOX4表达仅与核周膜相关。//www.sandwebs.com/article/show_article.do?id=63ff1014107e 但是,NOX4特异性仍然存疑!另外,这是核内蛋白,也许#PROTAC#技术有助于成药。
2021-09-19

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#PROTAC#这是目前看到信息量最大,内容最全,也最新的一篇有关PROTAC新药开发的文章,值得收藏!!
2021-08-29

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#CD47抗体#作为#巨噬细胞#信号,在巨噬细胞抗癌中发挥主要作用,与PD-1类药物联合使用,充分将巨噬细胞+T细胞双重激活,应该具有一定的协同作用。未来与#NK细胞#活化分子再结合,可能真正能解决大部分实体瘤的问题,未来远景可能也就10年时间,应该又是一个划时代进步。到2030年以后,会针对肿瘤的蛋白和基因,出现#mRNA疫苗#,针对肿瘤蛋白靶向降解#PROTAC#,以及更针对性的肿瘤基因治疗出现,肿瘤届时真正成为慢病了。
2021-03-28
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